1. Для просмотра полной версии форума нужно Войти или зарегистрироваться
    Скрыть объявление
  2. В период военного положения в Украине рекомендуем сохранять трезвость, это жизненно важно как вам так и вашим близким, возможно вам придётся их защищать и для этого лучше оставаться трезвыми! Нужно пережить это не лёгкое время, помогайте друг другу чем можете, мы с вами! Гуманитарная помощь жителям Украины
    Скрыть объявление

α-PVP: обзор литературы по механизму действия

Тема в разделе "Эйфоретики-стимуляторы", создана пользователем Doctor X, 26/5/20.

  1. TS
    Doctor X

    Doctor X Pharma Chief

    Регистрация:
    9/5/20
    Сообщения:
    926
    Карма:
    184
    Репутация:
    183
    Оценки:
    +1.165/3/-4
    α-PVP, α-pyrrolidinovalerophenone – катинон, производное пирролидина и валерофенона, очень мощный синтетический психостимулятор и легкий галлюциноген, дизайнерский наркотик и самая главная "соль для ванн". α-PVP схож по эффектам со своими родственниками α-PPP, α-PHP, MDPV, пировалероном и некоторыми другими. Сильно влияет на ингибирование дофамина и норадреналина, и намного меньше на серотонин. В последние годы альфа стала популярна среди потребителей разного пола, возраста и социального положения. Однако цена, которую люди платят за тупой деформирующий кайф, слишком высока.

    α-PVP vs нейромедиаторная система мозга

    [​IMG]


    Изображение нейрона и его межсинаптического пространства: пример передачи нейромедиатора (норадреналина).

    Комментарий: как видно, нейромедиатор (норадреналин) не только воздействует на определенные рецепторы в межсинаптическом пространстве нейрона, но и обратно захватывается своим же нейроном с помощью специфического белка-переносчика NET(в англоязычной литературе
    noradrenaline re-uptake transporter или NET)

    Основные цели вещества из нейдромедиаторой системы нашего мозга - это два нейромедиатора: норадреналин и дофамин. Норадреналин отвечает за активность организма во время бодрствования и стресса. Дофамин является важной частью системы вознаграждения, и отвечает за ряд когнитивных функций (чувство привязанности, обучение на своих ошибках и другие функции). Самое важное из механизма действия: α-PVP не стимулирует выработку этих двоих нейромедиаторов (норадреналина и дофамина), а работает как ингибитор обратного захвата.

    Механизм действия:

    В нормальном состоянии сигналы между нейронами (клетками нервной системы) передаются через синапсы – окончания нейронов между которыми есть микроскопическое пространство – межсинаптическая щель. Нейромедиаторы (такие как норадреналин, дофамин, серотонин) выбрасываются в это пространство одним нейроном и улавливаются следующим. Благодаря этому процессу передается нервный импульс. Когда импульс заканчивается, медиаторы становятся не нужны, клетки активируют их обратный захват и восполняют запасы этих веществ для следующего импульса.

    Это и есть обратный захват. α-PVP блокирует именно этот процесс. Как следствие, между нейронами накапливается много медиаторов, а количество и интенсивность сигналов сильно возрастает. Этот процесс каскадно накрывает мозг и превращает нормально работающую психическую систему в нагромождение хаотичных импульсов, которые распространяются без цели и необходимости, обуславливают стимуляцию, мыслительные искажения и быстро расходуют ресурсы мозга.

    Кроме этого, под действием α-PVP дестабилизируется серотониновая система. Все это приводит к паранойе, бреду, устрашающим галлюцинациям, расстройствам сна и настроения, психозам и риску развития серотонинового синдрома при комбинации со многими веществами.

    [​IMG]

    α-PVP создает порочный круг в ЦНС
    Прием вещества приводит к блоку обратного захвата, накоплению медиаторов в межсинаптической щели и последующему падению чувствительности рецепторов (а то, что альфа влияет не на один медиатор, усугубляет проблему). Развивается толерантность – чтобы достигнуть прежнего эффекта, потребителю нужны все большие и большие дозы. Из-за попыток преодолеть толер проблема усугубляет сама себя. Так формируется порочный круг: избыток медиаторов – нечувствительность рецепторов – большие дозы вещества – еще большая нечувствительность к медиаторам – повторить.
    [​IMG]
    Изображение межсинаптической щели: пример с дофамином и кокаином, который работает как ингибитор дофаминового транспортера (DAT).
    α-PVP ингибирует и NET, и DAT.

    Нейроны не могут бесконечно производить медиаторы, которые теперь нужны в большем количестве, чтобы все работало. Мозг начинает искать помощь со стороны. И самый простой вариант – очередная доза. Прием новой порции вещества подстегивает клетки, заставляя работать на пределе. Мозг пытается сохранять контроль над ситуацией, испытывает перегрузки и начинает истощаться. Нейроны деградируют, перестают выполнять свои функции должным образом, отмирают. Психические и физиологические процессы сбоят.

    Исследования на крысах показали, что эффективная доза альфы в 2,5 раза меньше чем у метамфетамина и в 4,5 больше, чем у кокаина. При этом альфа показывает практически те же цифры при интракраниальной самостимуляции у крыс, что и метамфетамин. Т.е. по сравнению с метамфетамином, α-PVP надо в два раза больше, но употреблять ее хочется также.

    Для любителей комбинаций. Вещество - α-PVP - формирует кросс-толерантность ко всем стимуляторам, работающим с дофамином. На фоне ее употребления их эффективность прогрессивно снижается, зато вероятность побочных эффектов возрастает.



    via Dr. Hemp, Doctor X
     
    Последние данные очков репутации:
    luftwaffe: 1 Очко 28/5/20
    999mdmd: 1 Очко 30/5/20
    • Мне нравится Мне нравится x 2
  2. безимя

    безимя Местный житель

    Регистрация:
    3/10/15
    Сообщения:
    3.268
    Карма:
    304
    Репутация:
    374
    Оценки:
    +2.861/37/-26
    "Самое важное из механизма действия: α-PVP не стимулирует выработку этих двоих нейромедиаторов (норадреналина и дофамина), а работает как ингибитор обратного захвата". Хотят показать авторы,как будто именно захват-что-то плохое,но также работает и лекарственный Риталин,и более безопасные для сосудов пипрадролы.
     
  3. TS
    Doctor X

    Doctor X Pharma Chief

    Регистрация:
    9/5/20
    Сообщения:
    926
    Карма:
    184
    Репутация:
    183
    Оценки:
    +1.165/3/-4
    Почему что-то плохое, это просто обзор научно-исследовательской литературы, с определенно выбранным интересующим вопросом. Соглашусь метилфенидат по химической структуре относится фенилэтиламинам и пиперединам, то бишь, к веществам амфетаминового ряда (за исключением пипередина), поэтому и механизм действия афинный у обоих, туда же пипрадол. Кстати, последний редко используется в клинической медицине, я имею ввиду за практическую сторону.
     
    • Мне нравится Мне нравится x 1
  4. безимя

    безимя Местный житель

    Регистрация:
    3/10/15
    Сообщения:
    3.268
    Карма:
    304
    Репутация:
    374
    Оценки:
    +2.861/37/-26
    Вот читал от химика,что знакомый фармаколог уже лет 20 как использует для себя,чтоб писать разные диссертации даже дезоксипипрадрол,но умеет нивелировать эффекты побочные.За секреты как деньги берёт,мол.
    https://www.legalizer.vip/threads/Пиридрол.235392/
     
    Последнее редактирование: 28/5/20
  5. TS
    Doctor X

    Doctor X Pharma Chief

    Регистрация:
    9/5/20
    Сообщения:
    926
    Карма:
    184
    Репутация:
    183
    Оценки:
    +1.165/3/-4
    Дезоксипипрадрол, как и пипрадрол более легкий стимулятор ЦНС, с тем же описанным выше механизмом действия. Секреты можно и самому раскрывать с помощью PubMed, MedScape, Sci-hub (как инструмент для пользования многофункционалом перечисленных площадок). Конечно, надо иметь определенный состав ума и исследовательские навыки, например, как в Александра Шульгин.
     
  6. безимя

    безимя Местный житель

    Регистрация:
    3/10/15
    Сообщения:
    3.268
    Карма:
    304
    Репутация:
    374
    Оценки:
    +2.861/37/-26
    Истории на практики пользователей,и тот факт,что он до пяти суток активен говорят о совсем другом,его способности довести до психоза как раз в отличии от тех же солей,что не больше сутки с постэффектами активны.Информацию по психозам можно прочитать от тех же пользователей Эровида.
     
  7. TS
    Doctor X

    Doctor X Pharma Chief

    Регистрация:
    9/5/20
    Сообщения:
    926
    Карма:
    184
    Репутация:
    183
    Оценки:
    +1.165/3/-4
    Тут значит дело в синергизме веществ которые принимают. Так же физиологическую индивидуальность не стоит исключать из уравнения.
     
    • Мне нравится Мне нравится x 1
  8. TS
    Doctor X

    Doctor X Pharma Chief

    Регистрация:
    9/5/20
    Сообщения:
    926
    Карма:
    184
    Репутация:
    183
    Оценки:
    +1.165/3/-4
    безимя, Спасибо за ссылку. Материал обязательно изучу. Уже заинтересовала "пороговая" дозировка - 1 мг, ух.
     
    • Мне нравится Мне нравится x 1
  9. безимя

    безимя Местный житель

    Регистрация:
    3/10/15
    Сообщения:
    3.268
    Карма:
    304
    Репутация:
    374
    Оценки:
    +2.861/37/-26
    Но я так понял инструкция была взята ещё с советских времён по применению,так как по стилю и оформлению видится.
     
    Последнее редактирование: 28/5/20
  10. безимя

    безимя Местный житель

    Регистрация:
    3/10/15
    Сообщения:
    3.268
    Карма:
    304
    Репутация:
    374
    Оценки:
    +2.861/37/-26
    Насколько известно,чем дольше вещество работает,тем медленнее пик в крови,а значит ,наверное,желание догонов играет злую шутку,когда бессонница добавляет психоз.
     
  11. TS
    Doctor X

    Doctor X Pharma Chief

    Регистрация:
    9/5/20
    Сообщения:
    926
    Карма:
    184
    Репутация:
    183
    Оценки:
    +1.165/3/-4
    Это не проблема. Есть же более актуальная информация на том же PubMed.
    Соглашусь. Тут уже затронуты вопросы фармакокинетики, а именно биотрансформации.
     
  12. luftwaffe

    luftwaffe Активный

    Регистрация:
    7/9/19
    Сообщения:
    700
    Карма:
    124
    Репутация:
    62
    Оценки:
    +356/6/-8
    Спасибо, ещё не встречал такой инфы, было полезно)
     
  13. БелыйПорошочек

    БелыйПорошочек Хорошо известный

    Регистрация:
    27/8/19
    Сообщения:
    1.211
    Карма:
    254
    Репутация:
    266
    Оценки:
    +1.376/10/-7
    В Википедии такого не найдёшь. Автору респект и спасибо)))
     
  14. TS
    Doctor X

    Doctor X Pharma Chief

    Регистрация:
    9/5/20
    Сообщения:
    926
    Карма:
    184
    Репутация:
    183
    Оценки:
    +1.165/3/-4
    Благодарю.
     
  15. безимя

    безимя Местный житель

    Регистрация:
    3/10/15
    Сообщения:
    3.268
    Карма:
    304
    Репутация:
    374
    Оценки:
    +2.861/37/-26
    Согласен,но как по мне там и субъективное мнение автора,мол "какая гадость"... А в чистой науке так не пишут,там по сухим фактам,скоко-то дофамина,и серотонина нное количество выделилось...
     
  16. TS
    Doctor X

    Doctor X Pharma Chief

    Регистрация:
    9/5/20
    Сообщения:
    926
    Карма:
    184
    Репутация:
    183
    Оценки:
    +1.165/3/-4
    Тут масс-спектрометрию (взвешивание молекул, определение кол-ва и т.д) никто не будет проводить. Такие большие деньги на данный метод исследования есть только и физиков и астрофизиков. З.Ы. Информация подается в более доступном контексте для широкого круга читателей.
     
Загрузка...